Дозировка и способ использования
Лекарственное средство Зиртек употребляется пероральным способом.
Для пациентов, старше шести лет обычно назначается в дозировке 10 мг (одна таблетка или двадцать капель) ежесуточно.
Для взрослых прием происходит одноразово в день, для детей доза делится на две равные части по 5 мг и принимается два раза в день. Однако количество вещества, равное 5 мг может быть достаточным для снятия симптомов аллергии.
Пациентам детского возраста от двух и до шести лет активное вещество назначается в дозировке 2,5 мг или 5 капель, дважды в сутки или одноразовая суточная доза 5 мг.
Пациентам в возрасте от одного до двух лет назначается по 2,5 мг(5 капель) до двух раз в день.
Самым маленьким пациентам, от шести месяцев до года назначают 2,5 мг активного вещества или 5 капель одноразово в день.
В случае заболеваний почек и у больных, находящихся в пожилом возрасте необходима коррекция дозы в соответствии с величиной клиренса креатинина.
Для взрослых пациентов с заболеванием почек рекомендуются следующие дозировки медицинского средства Зиртек.
- При заболевании легкой степени, клиренс креатинина от 50 до 80 -10мг активного вещества в день.
- При средней форме тяжести заболевания, клиренс креатинина от 30 до 50 – 5 мг в день.
- При тяжелой форме заболевания, клиренс креатинина до 30 – 5 мг активного вещества с интервалом в 24 часа.
- При терминальной стадии почечной недостаточности, у больных находящихся на диализе употребление лекарственного средства запрещено.
Противопоказания
Зиртек не рекомендуют пациентам, у которых ранее отмечалась непереносимость цетиризина, компонентов капель, а также гидроксизина или каких-либо препаратов, являющихся производными пиперазина.
Зиртек противопоказан пациентам с тяжелыми формами нарушений функций почек (при почечном клиренсе менее 10 мл/мин).
В педиатрии капли Зиртек применяют только для лечения пациентов старше 2 лет.
Желательно придерживаться осторожности, назначая цетиризин пациентам, у которых отмечается склонность к задержке мочи (дигидрохлорид цетиризина может повышать вероятность задержки мочи)
Осторожность важно соблюдать при назначении капель Зиртек пациентам с эпилепсией и другими состояниями, при которых отмечается склонность к развитию судорог. На фоне терапии препаратом Зиртек нельзя проводить кожные аллергические пробы (на протяжении не менее 3 дней после последнего приема цетиризина может отмечаться получение ложных результатов таких проб)
На фоне терапии препаратом Зиртек нельзя проводить кожные аллергические пробы (на протяжении не менее 3 дней после последнего приема цетиризина может отмечаться получение ложных результатов таких проб).
Пациентам с хронической формой недостаточности почек, а также больным пожилого возраста со сниженными функциями почек необходимо назначать препарат Зиртек с осторожностью (таким пациентам нужна коррекция дозы цетиризина)
Если на фоне терапии препаратом Зиртек отмечаются побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение, сонливость), важно воздержаться от вождения машины на период терапии
Фармакологическое действие
Зиртек – препарат, оказывающий противоаллергический эффект, блокатор Н1-рецепторов. Зиртек содержит цетиризин – вещество, образующееся в процессе метаболизма гидроксизина в организме человека. Цетиризин сильный избирательный блокатор Н1-рецепторов (периферических), который в ходе исследований in vitro не оказывал влияния на другие рецепторы.
Помимо антагонизма к Н1-рецепторам, цетиризин также оказывает антиаллергическое действие путем влияния на позднюю фазу аллергической реакции – в частности, препарат угнетает позднее включение в процесс клеток воспаления в коже и конъюнктиве, в дозе более 30 мг/сутки дигидрохлорид цетиризина угнетает приток эозинофилов в бронхоальвеолярную жидкость.
В ходе исследований цетиризин ингибировал поздний этап реакции воспаления, которая индуцировалась у пациентов с хронической формой крапивницы введением калликреина.
Препарат снижает выраженность адгезии молекул (ICAM-1 и VCAM-1), являющихся маркерами воспаления аллергического характера.
У здоровых добровольцев цетиризин в дозе 5–10 мг в сутки угнетал появление гиперемии и пузырьков, которые индуцировались высокими уровнями гистамина в дерме.
Начало терапевтического действия регистрировалось в течение 20 минут после одноразового приема (у 50% пациентов) и в пределах 1 часа после одноразового приема (у 95% пациентов). Длительность эффекта – не менее 24 часов при однократном приеме.
В ходе исследований не отмечалось развития толерантности к действию цетиризина. После прекращения терапии нормальная чувствительность дермы к гистамину восстанавливалась в течение 3 дней.
В ходе исследований регистрировалось улучшение состояния пациентов с аллергической формой ринита и сопутствующей бронхиальной астмой (при этом препарат не оказывал влияния на функцию легких).
Фармакокинетика
Цетиризин хорошо абсорбируется в ЖКТ, равновесные концентрации достигаются в течение 1–1,5 часов и составляют порядка 300 нг/мл в сыворотке. При приеме 10 мг в сутки курсом 10 дней не отмечалось кумуляции цетиризина.
Пища снижает скорость всасывания цетиризина, однако не влияет на степень абсорбции.
Порядка 93% цетиризина вступают в связь с белками сыворотки. Экстенсивный метаболизм при первом прохождении не отмечается. До 66% цетиризина выводятся почками неизменными с конечным периодом полувыведения 10 часов у больных взрослого возраста, 6 часов у больных 6–12 и лет и 5 часов у больных 2–6 лет.
При приеме дигидрохлорида цетиризина в коридоре доз от 5 до 60 мг фармакокинетика линейная.
При нарушениях функций почек регистрируется увеличение времени периода полувыведения из-за снижения клиренса цетиризина.
Побочные действия
В ходе клинических исследований прием терапевтических доз цетиризина у большинства пациентов не приводил к развитию значительного влияния на ЦНС. В ходе клинических исследований у некоторых пациентов регистрировалось появление таких нежелательных явлений, ассоциированных с приемом цетиризина:
- ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, сонливость, головокружение. В редких случаях поступали сообщения о развитии парадоксальной стимуляции ЦНС.
- Мочевыделительная система: задержка мочи.
- Органы чувств: патологии аккомодации глаза.
- ЖКТ: сухость слизистой рта, нарушения функций печени, повышение уровня АЛТ/АСТ, гипербилирубинемия, боль в животе, тошнота, понос.
- Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи. Возникновение аллергических реакций может обуславливаться не только цетиризином, но и вспомогательными компонентами капель, например пропилпарагидроксибензоатом и метилпарагидроксибензоатом (особенно у пациентов с личной чувствительностью).
В редких ситуациях отмечалось развитие фарингита и ринита.
В ходе постмаркетинговых исследований препарата Зиртек также были зарегистрированы случаи развития следующих побочных эффектов:
- Обмен веществ: повышение веса.
- ССС и система крови: тахикардия, тромбоцитопения.
- ЦНС: судороги, парестезии, дистония, дисгевзия, тремор, дискинезия, потеря сознания, нарушения памяти и когнитивных функций, вертиго, слабость, агрессивность, тревожность, суицидальные мысли, галлюцинации, нарушения сна, депрессивные состояния.
- Органы чувств: патологии аккомодации, неконтролируемые движения глазного яблока, снижение четкости зрения.
- ЖКТ: диарея, нарушения функции печени, увеличение аппетита.
- Мочевыделительная система: энурез, задержка мочи, дизурия.
- Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, в редких случаях отек Квинке, шок анафилактический.
Фармакологические свойства
Лекарственное средство Зиртек обладает противоаллергическими свойствами, которые обусловлены ингибированием гистаминовых рецепторов. Основное активное вещество лекарства – цетиризин, конкурентный антагонист гистамина, проявляющий противозудное и антиэкссудативное действие.
Воздействуя на ранних стадиях возникновения гистаминозависимых аллергических проявлений, и ограничивая высвобождение воспалительных медиаторов на более поздних стадиях, активное вещество снижает эозинофильную и нейтрофильную миграцию. Оказывает стабилизирующее воздействие в отношении мембран мастоцитов и лаброцитов. А также снижает свойства капиллярной проницаемости и спазмы гладкой мускулатуры, блокирует развитие тканевой отечности, уменьшает возможность реакции кожных покровов на введение специфических аллергенных веществ и на холод. В период проведения терапии Зиртеком уменьшается пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости при заболевании астмой.
Цетиризин не обладает седативным действием, а также выраженными антихолинергическими и антисеротониновыми свойствами.
При употреблении стандартной дозировки активного вещества воздействие может наблюдаться через промежуток времени от двадцати до шестидесяти минут. Длительность эффекта продолжается более суток.
Передозировка
При интоксикации цетиризином возможно появление симптомов, которые связаны с влиянием препарата на ЦНС, а также с антихолинергическим действием капель.
Передозировка, как правило, отмечалась при приеме доз, превышающих рекомендуемые в 5 и более раз. При передозировке у пациентов могут отмечаться: спутанность сознания, нарушения стула, мидриаз, головокружение, беспокойство, повышенная утомляемость, состояние ступора, головная боль, астения, седация, тремор, тахикардия, а также задержка мочеиспускания. При передозировке значительно увеличивается риск появления аллергических реакций, включая зуд.
Специфический антидот цетиризина дигидрохлорида отсутствует.
В случае передозировки показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Если со времени приема завышенной дозы прошло не более 20 минут – проводят промывание желудка и рекомендуют сорбентные препараты.
При проведении диализа не отмечается уменьшения сывороточных уровней цетиризина.
Способ применения
Капли Зиртек предназначены для приема перорально. Капли можно принимать в чистом виде или растворяя в воде (необходимо учитывать, что если капли растворяются в воде, то объем должен соответствовать тому, который пациент может выпить за 1 раз). Если капли растворяют – готовый раствор следует принимать немедленно.
Дозирование препарата индивидуально и рассчитывается, учитывая возраст, вес и индивидуальные особенности больного.
Детям старше 2 лет выписывают по 5 капель Зиртек два раза за день (при этом суточная доза цетиризина составляет 5 мг).
Пациентам от 6 лет выписывают 10 капель Зиртек два раза за день (при этом суточная доза цетиризина составляет 10 мг).
Пациентам от 12 лет обычно назначают взрослую дозу препарата Зиртек – 20 капель в день за один прием (суточная доза цетиризина составляет 10 мг).
Продолжительность терапии определяет врач индивидуально, учитывая характер заболевания и динамику состояния.
Дозирование препарата Зиртек у пациентов отдельных категорий:
Пациентам пожилого возраста с сохраненной функцией почек дозу цетиризина корректировать не нужно, при снижении функции почек – учитывают степень нарушения.
Пациентам со снижением функций почек рекомендуется дозировать цетиризин с учетом клиренса креатинина, в инструкции приведен вариант при лабораторных исследованиях клиренса креатинина (КК) в мл/мин:
При незначительном снижении функции почек (при показателях КК от 50 до 79 мл/мин) следует назначать стандартную дозу цетиризина – 10 мг/сутки.
При умеренном снижении функции почек (при показателях КК от 30 до 49 мл/мин) желательно назначать цетиризин в дозе 5 мг в сутки за один прием.
При тяжелом снижении функции почек (при показателях КК от 10 до 29 мл/мин) желательно назначать цетиризин в дозе 5 мг раз в 2 дня.
При КК менее 10 применение цетиризина запрещено.
Детям, у которых отмечаются нарушения функций почек, цетиризин следует дозировать лично и при строгом наблюдении специалиста.
Пациентам со сниженными функциями печени не проводят коррекцию дозы препарата Зиртек.
